به گزارش ایسنا به نقل از ساینس دیلی، بررسی صورت گرفته روی سلول ها و موش ها نشان می دهد که یک ترکیب اصلاح کننده گیرنده های افیونی میتواند کار خود را با استفاده از آرام بخش های بدن انجام دهد و عوارض جانبی آن کم تر از مواد افیونی است.
"فنتانیل" (Fentanyl)، "اکسی کدون" (Oxycodone) و "مرفین" (Morphine)، موادی هستند که هم منبع تسکین درد و هم دلیل همه گیری اعتیاد و مرگ و میر به شمار می روند.
دانشمندان سالها تلاش کرده اند تا ویژگی های تسکین دهنده مواد افیونی را متعادل کنند. همه داروهای افیونی، روی گیرنده هایی کار می کنند که به صورت طبیعی در مغز و قسمت های دیگر بدن وجود دارند. یکی از این گیرنده ها، گیرنده موسوم به "mu- opioid" است که به تسکین دهنده های طبیعی درد در بدن متصل می شود. داروهایی که روی گیرنده mu- opioid اثر می گذارند، میتوانند به اعتیاد و عوارض جانبی ناخواسته مانند خواب آلودگی، مشکلات تنفسی، یبوست و تهوع منجر شوند.
"جان ترینور" (John Traynor)، پژوهشگر "دانشگاه میشیگان" (University of Michigan) و از پژوهشگران این پروژه اظهار‌کرد: هنگام احساس درد، بدن معمولاً مواد افیونی را منتشر می کند اما این مواد به اندازه کافی قوی و یا ماندگار نیستند.
پژوهشگران مدتها این فرضیه را مطرح کرده بودند که شاید بتوان مواد موسوم به "تعدیل کننده های آلوستریک مثبت" (positive allosteric modulators) را برای تقویت "اندورفین ها" (Endorphins) و "انکفالین" (Enkephalin) بکار برد.
پژوهشگران در این بررسی جدید نشان دادند که یکی از تعدیل کننده های آلوستریک مثبت موسوم به "BMS- 986122" میتواند توانایی انکفالین را در فعال سازی گیرنده mu- opioid تقویت کند.
علاوه بر این، تعدیل کننده های آلوستریک مثبت برخلاف داروهای افیونی، تنها در حضور اندورفین ها یا انکفالین ها کار می کنند؛ به این معنا که آن ها فقط در زمان نیاز برای تسکین درد، کار خود را شروع می کنند. آنها مانند مواد افیونی به گیرنده ها متصل نمی شوند؛ بلکه در عوض به مکان متفاوتی متصل میشوند که توانایی آن ها برای واکنش نشان دادن به ترکیبات تسکین دهنده درد افزایش می دهد.
ترینور افزود: هنگامی که به انکفالین ها نیاز دارید، بدن آن ها را در قسمت های خاصی از بدن منتشر می کند. سپس انکفالین ها به سرعت متابولیزه می شوند. در مقابل، دارویی مانند مرفین، بدن و مغز را فرا می گیرد و برای چندین ساعت به آن می چسبد.
پژوهشگران با جدا کردن گیرنده و بررسی واکنش آن نسبت به انکفالین ها، توانایی تعدیل کننده را در تحریک گیرنده mu- opioid نشان دادند. اگر تعدیل کننده های آلوستریک مثبت اضافه شوند، به انکفالین کمتری برای دریافت واکنش نیاز خواهد بود.
الکتروفیزیولوژی و آزمایش روی موش ها تایید کرد که گیرنده مواد افیونی توسط مولکول های تسکین دهنده درد، با شدت بیشتری فعال می شود و درد را تسکین می دهد. در مقابل، تعدیل کننده، عوارض جانبی کمتری را نشان داد.
هدف بعدی پژوهشگران، بررسی توانایی تعدیل کننده ها در افزایش فعال سازی مواد افیونی تحت شرایط استرس زا یا درد مزمن است تا مطمئن شوند که این مواد، مؤثر هستند ولی واکنش های خطرناک تری را بهمراه ندارند.
این پژوهش، در مجله "PNAS" به چاپ رسید.
- 12
- 4
